Исследователи разработали новый способ усовершенствования противодиабетических препаратов

Современное лечение сахарного диабета 2 типа заключается в изменении диеты и медицинских вмешательствах, целью которых является восстановление способности организма к высвобождению инсулина. В течение последних 10 лет был разработан новый класс противодиабетических препаратов под названием «инкретиномиметики», которые произвели революцию в лечении сахарного диабета 2 типа.

 
Исследователи разработали новый способ усовершенствования противодиабетических препаратов - изображение

Сейчас задача ученых состоит в том, чтобы сделать действие таких препаратов более целенаправленным. Так, разработанный учеными из Бирмингемского университета метод активации под действием световых лучей позволяет изменять форму молекулы лекарств и является действительно интересным и неинвазивным способом повышения целенаправленности действия противодиабетических препаратов.

Современные препараты нацелены на рецептор глюкагон-подобного пептида 1 (ГПП-1). Тем не менее, механизм действия этого рецептора остается малоизвестным, что ограничивает производство новых, более безопасных и эффективных противодиабетических препаратов. В частности, рецептор ГПП-1 содержит «лазейку», называемую аллостерическим сайтом. Он представляет особый интерес для разработки лекарственных средств, обладающих высокой селективностью. Тем не менее, разработке таких препаратов препятствует отсутствие инструментов, позволяющих понять, каким образом работает аллостерический сайт.

Чтобы обойти эту проблему, исследователи использовали сочетание синтетической химии, биологии и высокопроизводительного скрининга для получения нового противодиабетического препарата, активность которого можно контролировать с помощью лучей света. Молекула их нового экспериментального препарата, PhotoETP, уменьшается под действием света, чтобы пройти в аллостерический сайт, а затем увеличивается, чтобы активировать сигнализацию и секрецию инсулина.

Надеемся, что это достижение позволит в будущем создать новое поколение противодиабетических препаратов, которые помогут лучше контролировать уровень глюкозы в крови с меньшим количеством побочных эффектов.